Notions de pharmacocinétique

La pharmacocinétique étudie le devenir du médicament dans l'organisme

 

I. Le trajet du médicament dans l'organisme

Le médicament a pour but d'agir dans l'organisme au niveau de sa cible.

Il parcourt un chemin qui le mènera dans différents compartiments:

  • il pénètre dans l'organisme par la voie d'administration
  • après absorption, la substance active se trouve dans le compartiment de transport qui est le sang
  • elle peut agir au niveau d'une cible ou bien rejoindre le compartiment de stockage
  • tout au long de sa présence dans l'organisme, elle sera régulièrement métabolisée
  • puis enfin elle sera éliminée

On distingue donc cinq phases de pharmacocinétique:

  • l'absorption
  • le transport
  • la diffusion
  • le métabolisme
  • l'élimination
L'absorption

La substance active pénètre dans le sang en passant à travers une muqueuse

La facilité de pénétration dépend de la constitution cellulaire de la muqueuse et de la structure chimique de la substance active

Les médicaments sont liposolubles dans leur grande majorité

Le transport dans le sang

Une fois dans le sang, une partie de la substance active se fixe sur des protéines sanguines, assurant le transport

Deux formes de substance active circulent: la forme libre, active et la forme liée aux protéines, inactive. La forme libre agir au niveau de sa cible, tant qu'elle reste liée la substance active est inactivée.

La libération progressive et lente explique le maintien de l'activité pharmacologique d'un médicament

La diffusion

La substance active se dirige préférentiellement vers un ou plusieurs organes

Elle peut aussi rejoindre les zones de stockage entrainant un effet retard à la molécule

Le métabolisme

Les substances actives sont la plupart du temps lipophiles

Pour être éliminées dans l'urine, lieu hydrophile, elles sont transformées en métabolisme hydrosolubles, d'élimination plus facile

C'est le but du métabolisme hépatique

Le médicament de départ est alors transformé en métabolite inactif, le plus souvent moins efficace et moins toxique

Les médicaments pour être métabolisés devront utiliser un système enzymatique. Si ce système fonctionne mal, ou s'il est monopolisé par un autre médicament, cela va conduire au surdosage des médicaments en attente de métabolisation.

L'élimination

Le rein est le principal organe d'excrétion des médicaments

Les trois types de mécanisme rénal d'élimination des médicaments: filtration glomérulaire, sécrétion tubulaire et réabsorption tubulaire

La demi-vie d'une substance active est le temps au bout duquel on retrouve la moitié de la concentration de départ. Un temps de demi-vie élevé implique souvent que l'intervalle de temps entre deux administrations d'un même médicament soit long pour éviter l'accumulation dans l'organisme

 

II. L'effet du premier passage hépatique

Par voie orale, le médicament pénètre dans l'organisme, et la substance active est absorbée au niveau de la muqueuse intestinale

Elle est d'abord transportée par la veine porte vers le foie, où elle est en partie métabolisée ou partiellement détruite

Il n'y a donc qu'une fraction de la dose absorbée qui est disponible

Par voie intraveineuse, sublinguale ou rectale, le médicament est directement disponible, sans avoir à subir l'effet de premier passage dans le foie

 

 

Résumé du Chapitre 2 - Notions de pharmacocinétique de "Pharmacie & surveillance infirmière"

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